1846年10月，威廉·t·g·莫顿(William T.G. Morton)首次演示了乙醚可以用作麻醉剂，当时他从病人的下颌切除了肿瘤，而且没有疼痛感。在此之前，手术患者在手术过程中会经历剧烈的疼痛。

19世纪70年代，英国外科医生坎贝尔·德·摩根提出了“癌症毒素”从原发肿瘤通过淋巴结扩散到其他部位，引起转移的假说。

1898年居里夫人(Marie Curie)发现镭之后，1903年，医生们首次报道了使用这种放射性元素治疗癌症的情况。放射治疗现在是现代癌症治疗的主要手段。

保罗·埃利希(Paul Ehrlich)当时受到了同行的批评，他认为肿瘤的发展通常是由我们自己的免疫系统抑制的。然而，利用人体免疫系统对抗癌症的免疫疗法现在是癌症治疗的一个不断发展的领域。

巴氏涂片试验(以发明家乔治·帕帕尼科洛命名)现在在发达国家普遍使用，它能让医生在宫颈癌或癌前病变有机会扩散之前发现并治疗它们。该检测极大地降低了宫颈癌死亡率，尽管在获得筛查的机会有限的发展中国家，死亡率仍然很高。

第一个被批准用于癌症化疗的药物最初是在二战期间作为化学战剂使用的。随着临床试验显示对晚期血癌患者有显著疗效，氮芥(芥子气)于1949年被美国监管机构批准使用。

美国卫生局局长和英国皇家医师学会都在20世纪50 - 60年代发表报告，证明吸烟与癌症，特别是肺癌之间的联系。控烟和戒烟运动以劝阻吸烟，很快成为减少肺癌患者人数上升的首要任务。

1966年，诺贝尔奖授予了查尔斯·哈金斯，以表彰他在前列腺癌的激素治疗上的可行性。这项开创性的工作导致了前列腺癌和乳腺癌治疗方法的发展。

Judah Folkman首先证明了血管生成在肿瘤生长和扩散中的作用;这一重要发现导致了血管生成抑制剂的发展，极大地改变了许多常见晚期癌症患者的前景。

Georges Kohler和Cesar Milstein发表了一篇论文，概述了他们生产单克隆抗体的原理，单克隆抗体是一种目前普遍用于癌症治疗的生物疗法。

计算机断层扫描(CT)首次出现在20世纪70年代，当时研究人员对一名疑似患有脑瘤的妇女进行了首次人体扫描。该技术使用x射线在体内生成肿瘤图像，允许医生在不伤害健康组织的情况下通过手术或放疗仔细定位正确的位置。

1997年，第一种分子靶向药物被批准用于治疗一种对其他治疗方法不再有效的淋巴瘤。在科勒和米尔斯坦发现单克隆抗体原理20年后，这种药物是单克隆抗体新类别药物中的第一种。

2003年，人类基因组编码公布;这是13年研究的结晶。这一重大突破为广泛的基因研究铺平了道路，包括确定特定癌症的遗传缺陷。2009年，研究人员破解了两种最常见癌症——皮肤癌和肺癌的全部遗传密码。

用于转移性前列腺癌的第一种癌症治疗疫苗于2010年被美国监管机构批准。预防人乳头瘤病毒(宫颈和咽喉)和乙型肝炎病毒(肝脏)引起的癌症的疫苗也已批准使用。

突破性疗法的命名允许那些比现有疗法有显著改善的药物接受有关部门的“快速通道”审查，以便更快地向患者提供治疗。2013年，首个获此称号的药物被批准用于治疗慢性淋巴细胞性白血病。